Metformin dalam rawatan diabetes mellitus jenis 2: buku terlaris, tidak dibaca sepenuhnya

Metformin adalah salah satu ubat "tertua" dalam rawatan diabetes mellitus jenis 2 (diabetes jenis 2), pertama kali disintesis pada tahun 1922 dan mula digunakan dalam latihan klinikal pada akhir 50-an. abad yang lalu. Metformin hari ini adalah satu-satunya

Metformin adalah salah satu ubat "tertua" dalam rawatan diabetes mellitus jenis 2 (diabetes jenis 2), pertama kali disintesis pada tahun 1922 dan mula digunakan dalam latihan klinikal pada akhir 50-an. abad yang lalu. Metformin kini merupakan satu-satunya wakil kumpulan bigu-anide yang digunakan untuk rawatan diabetes jenis 2.

Mekanisme tindakan

Pada tahun 2001, mekanisme utama tindakan ubat telah ditetapkan - pengaktifan protein kinase 5'AMP-diaktifkan (AMPK, protein aktif kinase AMP), kinase selular yang mengawal keseimbangan tenaga sel melalui kesan langsung pada transkripsi gen dan enzim metabolik utama. AMPK terdapat dalam nukleus sel dan sitoplasma: AMPK nuklear secara langsung mampu mengatur ekspresi gen; sitosolik AMPK mengatur fungsi protein sitosolik dan membran. Fluktuasi tahap AMP: ATP dalam sel boleh bertindak sebagai sejenis isyarat deria untuk mengubah aktiviti AMPK. Kajian mengenai peranan integratif AMPK sebagai pengatur metabolisme tenaga masih dijalankan. Kini telah terbukti bahawa AMPK terlibat dalam banyak proses fisiologi. Pengaktifan AMPK semasa pengecutan gentian otot (aktiviti AMPK myocytes juga diatur oleh resistin, TNF-alpha, leptin, adiponectin) dimediasi oleh kesan metabolik dan kardiovaskular positif dari latihan fizikal. Hypothalamic AMPK terlibat dalam pengaturan selera makan (aktiviti AMPK pada gilirannya diatur oleh leptin, ghrelin, insulin, adiponectin) dan, mungkin, irama sirkadian. AMPK adalah pengatur metabolisme asid lemak dan glukosa: pengaktifan AMPK merangsang pengoksidaan asid lemak di hati dan ketogenesis, menekan lipogenesis, kolesterol dan sintesis trigliserida, menghalang lipolisis dan lipogenesis pada adiposit, merangsang pengoksidaan asid lemak dan pengambilan glukosa pada otot rangka melalui peningkatan biosintesis protein. pengangkut glukosa, memodulasi rembesan insulin oleh sel beta. Diasumsikan bahawa disregulasi AMPK (penurunan ekspresi dan aktiviti) dikaitkan dengan perkembangan obesiti, pra-diabetes / diabetes mellitus, sindrom metabolik, barah, iskemia miokard, kecederaan miokard semasa iskemia-reperfusi, dan mungkin hipertrofi miokard [1].

Cara metformin mengaktifkan AMPK tidak difahami sepenuhnya. Salah satu mekanisme yang mungkin berlaku adalah kesan merosakkan metformin pada kompleks I mitokondria (NADH-ubiquinone-oxidoreductase adalah komponen awal rantai pernafasan), yang membawa kepada peningkatan tahap AMP dalam sitosol dan dengan demikian mencetuskan jalan semula jadi pengaktifan AMPK. Mekanisme tindakan AMPK yang bergantung kepada metformin sebagai ubat antidiabetik direalisasikan dalam penekanan ekspresi gen yang bertanggungjawab untuk glukoneogenesis dan lipogenesis, masing-masing, mengurangkan pengeluaran glukosa di hati, meningkatkan pengoksidaan asid lemak, meningkatkan kepekaan insulin dan pengambilan glukosa periferal, mengurangkan penyerapan glukosa dalam usus [1 ]. Kesan pleiotropik ubat juga dikaitkan dengan pengaktifan AMPK, yang menentukan kelebihannya di antara ubat antidiabetik..

Kesan Pleiotropik

Metformin adalah pemekaan insulin yang mempunyai kesan antidiabetik yang ketara (penurunan HbA1s sebanyak 1.0-2.0%), tidak disertai dengan peningkatan risiko hipoglikemia yang signifikan (hipoglikemia mungkin dilakukan dengan aktiviti fizikal yang intensif, diet rendah kalori, kombinasi dengan ubat antidiabetik lain); sekurang-kurangnya tidak mendorong kenaikan berat badan atau mengurangkannya secara sederhana; secara sederhana mengurangkan kadar trigliserida dan lipoprotein berketumpatan rendah, menjimatkan [2, 3] dan, sebagai tambahan, mempunyai faedah tambahan, beberapa di antaranya telah banyak dibincangkan baru-baru ini.

  • Menurut salah satu kajian yang paling banyak dikutip pada abad yang lalu, UKPDS, metformin, setelah menunjukkan keberkesanan yang serupa dengan sulfonylurea dalam mengawal tahap glukosa darah, menunjukkan kemampuan untuk melindungi perlindungan kardiovaskular (mengurangkan risiko infark miokard sebanyak 39%) dan meningkatkan kadar kelangsungan hidup pesakit dibandingkan dengan ubat sulfonylurea atau insulin [4]. UKPDS adalah kajian pertama yang menunjukkan peningkatan hasil klinikal dengan terapi metformin dan mendorong kajian yang lebih mendalam mengenai kesan ubat tersebut, yang mengesahkan hasil optimis pertama. Sebahagiannya, kesan metabolik dan pelindung ubat dalam miokardium bebas AMPK dan direalisasikan dengan penyertaan keluarga protein kinase C dan keluarga p38 kinase protein yang diaktifkan mitogen: p38 MAPK (protein kinase yang diaktifkan mitogen p38) -komponen protein yang bergantung dan PKC protein kinase C [5] ].
  • Metformin mengurangkan peningkatan risiko terkena bentuk barah tertentu (pankreas, ovari, kelenjar susu, usus, paru-paru) pada diabetes jenis 2 [6-9]. Mungkin tindakan antiproliferatif dan antiangiogenetik ubat dikaitkan dengan pengaktifan AMPK, kesannya pada G0—G1 fasa kitaran sel, interaksi dengan reseptor transmembran keluarga reseptor G-protein yang bergabung [7].
  • Metformin menunjukkan kesan osteogenik secara in vitro dan in vivo, kesan perlindungan terhadap patah tulang osteoporetik, dan potensi profilaksis yang menjanjikan secara teori terhadap peningkatan risiko osteoporosis pada diabetes mellitus [10-12]. Agaknya, kesan osteogenik metformin disedari oleh pengaruh pada aktiviti AMPK dan faktor transkripsi spesifik osteoblas Runx2 / Cbfa1 [11].

Ciri temu janji

Berdasarkan hasil banyak kajian dan pengalaman klinikal selama bertahun-tahun di seluruh dunia, metformin telah menjadi dominan yang jelas dalam rawatan diabetes jenis 2. Satu kajian yang diterbitkan baru-baru ini adalah yang pertama membuktikan kemungkinan memulakan terapi metformin seawal mungkin pada diabetes jenis 2 [13]. Dalam kumpulan 1799 pesakit dengan diabetes jenis 2, kejayaan klinikal dianalisis pada masa terapi yang berbeza bermula dari saat diagnosis penyakit: 40% pesakit yang mengalami metformin sebagai ubat lini pertama mula mengambilnya dalam 3 bulan berikutnya; 25% - selepas 3 bulan atau lebih; 27% mula mengambil metformin untuk HbA1c 7.5% atau keperluan untuk menetapkan agen antidiabetik lain dalam bentuk penambahan metformin atau penggantinya. Secara umum, 42% kegagalan sekunder dicatatkan dalam tempoh pemerhatian (17% / tahun). Pada masa yang sama, kadar kegagalan terapi terendah dicatat di kalangan pesakit yang memulakan rawatan metformin dalam 3 bulan setelah diagnosis diabetes mellitus (12,2% / tahun), dan pesakit yang memulakan terapi ubat dengan kadar HbA.1c 25 kg / m 2) dan pesakit dengan indeks jisim badan (BMI) 2 (termasuk BMI 2); kecekapan yang lebih tinggi berbanding dengan acarbose (metformin 500-750 mg / hari vs acarbose 150-300 mg / hari); keberkesanan yang setara jika dibandingkan dengan repaglinide [16-22].

Kajian retrospektif baru-baru ini mengenai kesan jangka panjang (susulan 3 tahun) metformin dalam sekumpulan pesakit dengan BMI 2 (n = 108) dan BMI> 25 kg / m2 (n = 105) memerlukan perhatian khusus [23]. Semasa kajian, kadar HbA menurun1c melambatkan kedua-dua kumpulan, mencerminkan penurunan fungsi sel beta secara berkala, peningkatan dos harian metformin yang diperlukan untuk kawalan tahap glukosa darah yang berkesan, namun, dalam kumpulan pesakit tanpa berat badan berlebihan, keperluan metformin menjelang akhir tempoh pemerhatian jauh lebih sedikit (dos metformin 677 ± 184 mg / hari dan 724 ± 117 mg / hari, masing-masing), tetapi ternyata lebih tinggi apabila ditukar kepada berat badan pesakit. Para penyelidik sendiri menerangkan fakta ini: sekumpulan pesakit tanpa berat badan berlebihan mempunyai jangka masa diabetes yang lebih lama, kekerapan penggunaan ubat antidiabetik lain, peratusan lemak viseral yang lebih rendah, yang secara tidak langsung menunjukkan kecacatan yang lebih ketara dalam rembesan insulin dan, oleh itu, sumbangan yang lebih kecil dari ketahanan insulin terhadap perkembangan DM jenis 2. Harus diingat bahawa nilai BMI tidak berubah dengan ketara semasa pemerhatian di kedua-dua kumpulan. Oleh itu, dalam kumpulan dengan BMI 2, dengan latar belakang dos metformin mutlak yang jauh lebih rendah, tidak ada penurunan berat badan yang tidak diingini dalam kes ini..

Tentu saja, pemerhatian ini bukan tanpa kekurangan semua pengamatan retrospektif, namun sekali lagi menunjukkan bahawa penggunaan metformin pada pesakit tanpa berat badan berlebihan dibenarkan oleh keberkesanannya dan toleransi yang baik dengan tindak lanjut jangka panjang [24]. Secara teori, dalam sekumpulan pesakit tanpa berat badan berlebihan / kegemukan, met-formin juga harus mengekalkan kesan pleiotropik dan bukan antidiabetiknya. Kajian yang ada hari ini tidak dapat menjawab persoalan ini; perlu dilakukan kajian lebih lanjut mengenai aspek tindakan ubat ini..

Pesakit dengan diabetes jenis 2 dan penyakit hati berlemak tanpa alkohol

Penyakit hati berlemak bukan alkohol (NAFLD) hati termasuk steatosis bukan alkohol dan steatohepatitis bukan alkohol dengan atau tanpa fibrosis, sirosis hati [24]. NAFLD mempengaruhi 10–39% daripada populasi umum, 50% pesakit diabetes, 57–74% pesakit dengan obesiti, hingga 90% pesakit dengan obesiti morbid [25].

Rintangan insulin yang teruk, yang menyertai sebahagian besar pesakit dengan diabetes jenis 2, adalah faktor yang boleh ditanggalkan yang cenderung kepada perkembangan kerosakan hati [26-28]. Dalam hal ini, penggunaan metformin sebagai ubat yang meningkatkan kepekaan insulin dibenarkan secara patogenetik. Lebih-lebih lagi, hati adalah organ sasaran utama untuk tindakan metformin, AMPK adalah perantara utama kesan metformin terhadap glukoneogenesis dan lipogenesis di hati. Penindasan yang bergantung pada AMPK terhadap enzim lipogenik (terutamanya karboksilase asetil-CoA), penurunan kadar trigliserida dalam plasma dan penurunan kandungan lipid intraselular dalam hepatosit dapat mencegah statohepatosis, yang telah ditunjukkan dalam kajian eksperimen [29, 30].

Sebilangan, sebagai peraturan, beberapa kajian klinikal menunjukkan kesan positif metformin pada kumpulan pesakit dengan NAFLD [31–35]. Pada masa yang sama, menurut analisis meta Rakoski M. O. et al. (2010), metformin tidak menunjukkan kejayaan histologi dan biokimia yang signifikan pada kumpulan pesakit dengan steatohepatitis bukan alkohol dengan diabetes jenis 2 dan tanpa diabetes jenis 2, berbeza dengan glitazon [36]. Walaupun begitu, hingga kini, titik akhir penentangan kedua-dua kelas ubat ini yang mempengaruhi ketahanan insulin dan mempunyai titik penerapan berpotensi dalam NAFLD belum ditetapkan, sebahagian besarnya disebabkan oleh kekurangan kajian rawak yang dirancang dengan rapi mengenai jumlah dan jangka masa yang mencukupi dengan titik akhir yang dipilih dengan cukup. titik (terutamanya histologi) [37].

Perlu diingat bahawa jika terdapat tanda-tanda aktiviti penyakit hati dari etiologi apa pun (ALT melebihi had atas norma dengan> 2,5 kali,> 7 mata pada skala Child-Pugh), ubat tersebut tidak boleh digunakan [14].

Pesakit dengan diabetes jenis 2 dan kegagalan jantung

Diabetes mellitus adalah faktor risiko bebas untuk perkembangan kegagalan jantung (HF): risikonya adalah 2 kali lebih tinggi pada lelaki dan 5 kali lebih tinggi pada wanita dengan diabetes berbanding dengan populasi umum [38, 39]. Risiko menghidap HF meningkat sebanyak 8-12% untuk setiap kenaikan HbA1c 1% [40, 41]. Sebaliknya, pesakit dengan kegagalan jantung kronik mempunyai risiko yang lebih tinggi untuk menghidap diabetes [42]. Akibatnya, HF terdapat pada 20-25% pesakit dewasa dengan diabetes, sementara pesakit diabetes mempunyai risiko 2 kali lebih tinggi untuk dimasukkan ke hospital dan kematian akibat HF ​​[40]. Amalan klinikal yang ada sekarang ini sehingga menurut beberapa data, sehingga 24.5% pesakit diabetes tipe 2 menerima metformin, yang mempunyai beberapa atau kontraindikasi lain terhadapnya [43]. Kekerapan penggunaan metformin sebenarnya dalam HF tidak diketahui, menurut analisis kajian yang diterbitkan (Eurich D. T. et al., 2007) dari 10% hingga 25% pesakit yang menerima metformin untuk rawatan diabetes jenis 2 mempunyai HF [44].

Beralih kepada kontraindikasi semasa penggunaan metformin, perlu diperhatikan bahawa HF, yang memerlukan terapi farmakologi, antara sebab lain dari hipoksia, telah dikenal pasti sebagai faktor risiko perkembangan asidosis laktik semasa mengambil ubat. Asidosis laktik dicatatkan semasa terapi metformin dalam 6.3 kes setiap 100,000 pesakit / tahun [45]. Menurut hasil analisis yang dilakukan oleh wakil Pentadbiran Makanan dan Dadah (AS) Misbin R. I. dan diterbitkan pada tahun 2004, perkara berikut dapat dibezakan: peningkatan risiko asidosis laktik dengan penggunaan metformin sekiranya tidak ada kontraindikasi mendekati sifar; metformin dikaitkan dengan asidosis laktik pada pesakit dengan sebab perkembangannya (HF, hipoksia, sepsis, dll.); metformin boleh menjadi penyebab bebas dari asidosis laktik sekiranya berlaku overdosis; ada kemungkinan untuk takut perkembangan asidosis laktik dengan pengumpulan ubat dalam kes kegagalan buah pinggang [46]. Ini adalah "momok" asidosis laktik yang telah berlegar sejak zaman penggunaan fenformin, dan kurangnya kajian yang dirancang dengan sengaja sehingga baru-baru ini secara signifikan membatasi prospek penggunaan metformin pada pesakit dengan kegagalan jantung, yaitu, pada setiap pasien keempat dengan diabetes..

Dalam kumpulan pesakit yang dipertimbangkan, perbezaan antara hipoksia dengan latar belakang kelas HF II dan IV secara intuitif jelas, seperti perbezaan keadaan fungsional buah pinggang dalam kes-kes ini, yang menunjukkan tahap risiko asidosis laktik yang berlainan yang berkaitan dengan hipoksia. Namun, setakat ini tidak ada kajian prospektif yang membenarkan stratifikasi kegagalan jantung pada pesakit diabetes jenis 2 dengan tahap risiko terkena asidosis laktik semasa menggunakan metformin. Sudah tentu, salah satu sebab utama untuk ini adalah jarang keadaan yang dikaji semasa menggunakan ubat..

Kajian kohort retrospektif menunjukkan bahawa kes-kes asidosis laktik adalah kejadian yang jarang berlaku walaupun pada subkumpulan pesakit yang mempunyai kontraindikasi terhadap ubat [43, 46]. Walaupun begitu, usia, kegagalan buah pinggang akut, patologi kardiorespirasi akut, sepsis yang berkaitan dengan diabetes mellitus, overdosis ubat mengekalkan kepentingannya sebagai faktor risiko asidosis laktik [47-50]. Pada masa yang sama, metformin juga berperanan melindungi dalam kes asidosis laktik yang teruk yang tidak berkaitan dengan pengambilan ubat [51].

Data terkumpul mengenai keselamatan dan, kemungkinan, manfaat tambahan penggunaan metformin pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik yang stabil, berdasarkan teori hubungan "kegagalan jantung - ketahanan insulin jantung" [52, 53]. Oleh itu, menurut tinjauan sistematik dan meta-analisis, Eurich D. T. et al. (2007) terapi metformin pada pesakit diabetes mellitus dan kegagalan jantung dikaitkan dengan penurunan di semua hospitalisasi berbanding dengan ubat antidiabetik lain (OR 0,85, 0,76-0,95; I 2 = 21%; p = 0,004), dengan penurunan yang signifikan kematian dari semua sebab [44]. Dalam kajian prospektif kes (kohort Pangkalan Data Penyelidikan Amalan Umum UK, pesakit dengan diabetes dan kegagalan jantung, n = 8,404), hasilnya diterbitkan pada tahun 2010, penggunaan metformin sebagai monoterapi berbanding ubat antidiabetes lain berbanding tidak sebarang terapi antidiabetik dikaitkan dengan kadar kematian yang lebih rendah (OR 0,65, 0,48-0,87 pada kumpulan metformin dan OR 0,72, 0,59-0,90 dalam kumpulan tanpa terapi antidiabetes) [53]. Dalam kohort prospektif kajian 2 tahun lebih daripada 6 ribu pesakit diabetes dan CH Aguilar D. et al. (2011) juga menunjukkan bahawa metformin dikaitkan dengan kadar kematian yang lebih rendah pada pesakit diabetes dan kegagalan jantung (15.8% vs 25.5%, p 1.4 mg / dl untuk wanita dan> 1.5 mg / dl untuk lelaki), yang mungkin disebabkan oleh keadaan seperti keruntuhan kardiovaskular (kejutan), infark miokard akut, sepsis;
2) dengan hipersensitiviti yang diketahui terhadap ubat;
3) dalam asidosis metabolik akut atau kronik, termasuk ketoasidosis diabetes (dengan atau tanpa koma) [50].

Di samping itu, seseorang harus menyedari situasi yang memerlukan penghentian sementara ubat, baik pada pesakit dengan HF dan tanpanya:

  1. Semasa merancang kajian radiologi menggunakan media kontras yang mengandung yodium intravena (urografi IV, kolangiografi, angiografi, CT dengan kontras intravena) kerana kemungkinan disfungsi ginjal akut dan, oleh itu, peningkatan risiko asidosis laktik, metformin harus dibatalkan buat sementara waktu selepas 48 beberapa jam sebelum prosedur dan selama 48 jam berikutnya selepas itu dengan kemasukan semula setelah mengesahkan pemeliharaan fungsi ginjal normal.
  2. Semasa merancang sebarang campur tangan pembedahan, metformin harus dibatalkan buat sementara waktu (kecuali campur tangan kecil tanpa menghentikan pengambilan makanan dan air), ubat tersebut dilanjutkan dengan penyambungan semula pengambilan makanan, dengan syarat fungsi ginjal normal dipertahankan [50].

Metformin adalah ubat vaskular dengan kesan antidiabetik?

Kajian eksperimental dan klinikal beberapa tahun kebelakangan menunjukkan bahawa kesan pelindung metiofin pleiotropik dijumpai bukan sahaja pada kegagalan jantung [58, 59]. Agaknya, aktiviti pelindung ubat mungkin berdasarkan pelbagai kesan, yang membuka prospek klinikal yang menarik (Jadual 2)..

Berkenaan dengan kesan kardioproteksi metformin dalam iskemia miokard akut, langkah dari kerja eksperimen dengan hasil positif [60] ke latihan klinikal sangat besar. Dalam keadaan perkembangan sindrom koronari akut (ACS) pada pesakit sebenar dengan diabetes jenis 2, faedah menggunakan metformin mungkin mengurangkan kawasan kerosakan iskemia dan mengehadkan ukuran nekrosis miokard harus melebihi risiko bersamaan yang diketahui untuk mengembangkan asidosis laktik terhadap latar belakang hipoksia dan disfungsi ginjal. Sudah tentu, memandangkan bagaimana nasib klinikal metformin berkembang, ada kemungkinan keseimbangan manfaat / kemudaratan ubat dalam keadaan klinikal ini melebihi manfaatnya, tetapi satu perkara yang pasti - hanya ujian klinikal rawak besar yang dapat menjawab soalan ini. Sekiranya tiada asas bukti yang tepat untuk keselamatan dalam situasi perkembangan ACS, seperti kegagalan jantung akut, metformin tidak boleh digunakan: "bersalah sehingga terbukti sebaliknya".

Berbeza dengan iskemia miokard, menjadi mungkin untuk membincangkan hasil kajian klinikal besar keselamatan dan keberkesanan metformin yang baru diterbitkan pada pesakit dengan lesi iskemia anggota bawah dan diabetes jenis 2 [61]. Dalam kumpulan pesakit dengan aterothrombosis (sekumpulan pesakit yang dirawat dengan metformin, n = 7,457 berbanding sekumpulan pesakit yang tidak menerima metformin, n = 12,234), ditunjukkan bahawa selama 2 tahun susulan, met-formin mengurangkan risiko kematian semua penyebab dengan ketara % (p Masalah pembelian dengan artikel ini dalam bentuk pdf

Peraturan untuk mengambil Metformin untuk pesakit kencing manis

Peningkatan kepekatan gula dan penurunan kepekaan insulin adalah pendamping diabetes.

Metformin adalah ubat dari kumpulan ubat sintetik hipoglikemik yang digunakan dalam diabetes jenis 2.

Ia digunakan secara meluas dalam terapi diabetes, membantu mengurangkan kepekatan gula yang tinggi dan meningkatkan kepekaan sel terhadap insulin..

Untuk apa petunjuk gula ditetapkan Metformin?

Metformin adalah salah satu ubat diabetes yang paling sering diresepkan ketika diet dan aktiviti fizikal kurang. Walau bagaimanapun, ubat ini juga digunakan untuk sindrom ovarium polikistik, penyakit buah pinggang, kegagalan jantung, dan masalah hati..

Metformin juga digunakan untuk merawat prediabetes, yang secara signifikan mengurangkan risiko diabetes jenis 2. Ia membantu sel menyerap insulin serta mengurangkan kepekatan gula.

Pada diabetes jenis 2, kadar gula dalam darah biasanya meningkat melebihi 7,9 mmol / L. Dengan petunjuk seperti itu, rawatan segera diperlukan, kompleksnya merangkumi terapi diet, aktiviti fizikal dan ubat-ubatan.

Bagaimana Metformin mempengaruhi perjalanan diabetes

Metformin dianggap sebagai ubat utama untuk rawatan diabetes jenis 2. Ia membantu mengurangkan jumlah glukosa yang dikeluarkan oleh hati. Di samping itu, hormon insulin mula diserap dengan lebih baik oleh sel-sel badan, membantu otot menggunakannya dengan lebih berkesan..

Ubat ini tergolong dalam kelas biguanides, yang mempunyai tindakan berikut:

  • mengurangkan jumlah glukosa yang dihasilkan oleh hati,
  • meningkatkan kepekaan sel terhadap insulin,
  • menekan penyerapan glukosa usus.

Ubat ini tidak dapat menyembuhkan diabetes sepenuhnya, tetapi kombinasi ubat, diet dan senaman yang betul dapat membantu menormalkan kadar glukosa darah.

Penstabilan kepekatan gula dalam darah, yang dicapai dengan penggunaan Metformin, membantu mengelakkan komplikasi diabetes, seperti kegagalan jantung, strok, kerosakan pada ginjal, mata dan saraf.

Cara mengambil Metformin untuk diabetes

Dos yang dipilih dengan betul sangat penting semasa terapi, kerana ia membantu bukan sahaja menurunkan kadar glukosa, tetapi juga meningkatkan kepekaan sel terhadap insulin..

Ubat itu diminum, biasanya 1-3 kali sehari dengan makan. Selepas mengambil tablet, minum banyak air..

Diabetes jenis 1

Dalam rawatan diabetes jenis 1, Metformin tidak digunakan kerana tidak dapat mempengaruhi sel. Ini disebabkan oleh fakta bahawa dalam jenis penyakit ini, sel-sel biasanya merasakan insulin, tetapi pankreas menghasilkan sedikit atau tidak ada hormon, akibatnya kadar glukosa dalam darah meningkat..

Diabetes jenis 2

Dos untuk diabetes jenis 2 dikira dengan mengambil kira keadaan umum dan kewujudan komorbiditi. Ubat ini diresepkan dengan mengambil kira pelbagai faktor, seperti:

  • umur,
  • keadaan umum,
  • penyakit yang menyertainya,
  • mengambil ubat lain,
  • Cara hidup,
  • reaksi ubat.

Untuk memanfaatkan sepenuhnya rawatan anda, anda mesti berhati-hati mengikuti arahan doktor anda..

  • Untuk orang dewasa (berumur lebih dari 18 tahun). Dos pertama biasanya 500 mg dua kali sehari, atau 850 mg sekali sehari. Ubat itu mesti diambil bersama makanan. Perubahan dos ditetapkan oleh doktor: ia meningkat sebanyak 500 mg seminggu atau 850 mg dalam 2 minggu. Jadi, jumlah dos adalah 2550 mg sehari. Sekiranya jumlah dos melebihi 2000 mg sehari, maka ia mesti dibahagikan kepada 3 dos. Dos maksimum yang dibenarkan ialah 2550 mg sehari.
  • Untuk kanak-kanak (berumur 10-17 tahun). Dos pertama ialah 500 mg sehari, dibahagikan kepada 2 dos. Sekiranya tiada kawalan gula, dosnya meningkat hingga 1000 mg dan diambil dua kali sehari. Selepas itu, bahagian tersebut dapat ditingkatkan sebanyak 1000 mg lagi. Dos maksimum yang dibenarkan ialah 2000 mg sehari..

Kesan sampingan

Seperti mana-mana ubat, Metformin boleh menyebabkan kesan sampingan. Antaranya, pelanggaran kerja pelbagai sistem badan direkodkan:

  • sistem saraf: gangguan rasa, sakit kepala,
  • kulit: ruam, gatal-gatal, urtikaria, eritema,
  • saluran gastrousus: loya, pedih ulu hati, cirit-birit, perut kembung, sakit perut, muntah,
  • jiwa: kegelisahan, insomnia.

Kesan sedemikian tidak memerlukan rawatan khas selain penyesuaian dos. Mereka biasanya hilang dalam beberapa hari atau minggu..

Sekiranya kesan sampingan meningkat dan membawa ketidakselesaan yang serius, anda perlu segera menghubungi ambulans. Keadaan seperti itu boleh mengancam nyawa. Sekiranya asidosis laktik, gejala berikut akan muncul:

  • keletihan,
  • kelemahan,
  • sakit otot,
  • pernafasan yang sukar,
  • mengantuk,
  • sakit perut yang teruk,
  • pening,
  • degupan jantung yang perlahan dan tidak teratur.

Selain itu, Metformin dapat menyebabkan penurunan kepekatan gula darah yang tajam, yang disertai dengan gejala berikut:

  • sakit kepala,
  • kelemahan,
  • badan menggeletar,
  • pening,
  • mudah marah,
  • berpeluh berat,
  • lapar,
  • kardiopalmus.

Ubat boleh mempengaruhi tubuh manusia dengan cara yang berbeza. Oleh itu, sekiranya berlaku kesan sampingan, anda harus berhenti mengambil dan segera berjumpa doktor untuk menyesuaikan dos ubat..

Kontraindikasi

Kumpulan orang tertentu boleh mempunyai beberapa akibat apabila dirawat dengan ubat ini. Oleh itu, Metformin dikontraindikasikan dalam:

  • masalah buah pinggang (kegagalan buah pinggang, pielonefritis akut),
  • infark miokard, strok, penyakit jantung koronari,
  • peningkatan tahap badan keton,
  • kegagalan hati,
  • hipersensitiviti dan reaksi alahan terhadap komposisi ubat,
  • terapi diet rendah kalori,
  • kehamilan dan penyusuan,
  • kanak-kanak di bawah umur 10 tahun.

Metformin tidak serasi dengan diuretik dan alkohol. Ia harus digunakan dengan berhati-hati pada orang tua, kerana risiko asidosis laktik meningkat. Dan juga kanak-kanak berumur 10 tahun perlu memantau dos ubat dengan tepat agar tidak menyebabkan overdosis. Sekiranya ubat tersebut menyebabkan banyak kesan sampingan yang boleh mengancam nyawa, anda mesti segera meminta bantuan doktor.

Julat harga ubat ini berkisar antara 114 hingga 260 rubel. Kos biasanya bergantung kepada pengilang, jumlah tablet dan dosnya. Jadi, Metformin dari syarikat Teva dalam dos 500 mg dan 30 tablet berharga kira-kira 130 rubel.

Di samping itu, ubat boleh dipanggil Glucophage, tetapi bahan aktifnya tetap sama. Harga Glucophage adalah 120 rubel untuk 500 mg dan 30 tablet.

Terdapat analog lain, misalnya Sifor, di mana harga untuk 60 tablet dengan dos 500 mg adalah 270 rubel, atau Formetin dengan dos 500 mg dan 30 tablet untuk 70 rubel.

Ulasan doktor

Metformin adalah ubat yang tidak tergantikan untuk rawatan kompleks diabetes jenis 2. Aspek penting adalah terapi diet, bagaimanapun, Metformin membantu sel-sel manusia untuk merasakan insulin. Sebilangan besar pesakit meningkatkan kadar gula darah mereka dalam 10 hari pertama rawatan. Terapi susulan sangat penting untuk mengekalkan hasil.

Alexander Motvienko, ahli endokrinologi.

Kami menetapkan metformin kepada pesakit kami untuk meningkatkan kepekaan insulin serta mengurangkan penyerapan glukosa usus. Ubat ini membantu tubuh untuk melawan penyakit itu sendiri tanpa menggunakan insulin sintetik. Ramai pesakit lupa mengambil ubat tepat pada waktunya, kerana rawatan ini tidak berkesan dan mereka harus beralih kepada suntikan. Walau bagaimanapun, kebanyakan orang yang mengikuti cadangan kami mempunyai trend rawatan yang positif..

Victoria Yakovleva, ahli terapi-endokrinologi.

Ulasan pesakit diabetes

Saya menghidap diabetes jenis 2, jadi saya mengambil Metformin 2 kali sehari, 500 mg. Sudah mula melihat peningkatan, saya berhenti menurunkan berat badan dan keadaan umum saya bertambah baik. Saya tidak melihat kesan sampingan.

Saya didiagnosis menghidap diabetes jenis 2 1.5 bulan yang lalu. Tahap gula saya adalah 15.8. Doktor saya menetapkan Metformin 500 mg sekali sehari untuk minggu pertama dan dua kali sehari untuk seterusnya. Sebulan kemudian, keadaan saya bertambah baik, tahap gula saya dijaga dalam lingkungan 7.9. Diet mesti diubah sedikit untuk mengelakkan cirit-birit.

Metformin tergolong dalam ubat-ubatan yang memperbaiki keadaan diabetes jenis 2. Ini meningkatkan kepekaan sel terhadap insulin dan menekan pengeluaran glukosa oleh hati. Antara kesan sampingan, yang paling ketara adalah gangguan pada saluran gastrousus. Metformin membantu merawat diabetes jenis 2, tetapi ada sekumpulan orang yang dikontraindikasikan dalam terapi dengan ubat ini.

Cara mengambil metformin dengan betul untuk diabetes jenis 2: menjawab soalan pesakit

Ditulis oleh Alla pada 22 Disember 2016. Dihantar di Diabetes mellitus

Metformin adalah ubat kumpulan biguanide. Dalam tinjauan ini, kami akan menumpukan pada persoalan bagaimana mengambil metformin dengan betul untuk diabetes jenis 2.

Metformin adalah ubat yang tergolong dalam kumpulan biguanide, yang digunakan dalam rawatan terutamanya pesakit diabetes jenis 2.

Ubat-ubatan lain dalam kumpulan ini (phenformin, buformin) ditarik dari pasaran dan kini tidak digunakan dalam terapi.

Sebagai tambahan kepada rawatan terapeutik untuk diabetes tipe II, metformin diresepkan kepada pesakit yang berisiko prediabetes, iaitu, yang berisiko terkena diabetes mellitus yang tidak bergantung pada insulin (mengalami gangguan toleransi glukosa atau glikemia puasa yang terganggu), serta penyakit di mana terdapat masalah ketahanan terhadap insulin, yang ditakrifkan dalam sindrom ovarium polikistik.

Bagaimana Metformin Berfungsi?

Aspek positif utama metformin adalah:

  • penurunan pengeluaran glukosa hati, yang mungkin termasuk penurunan kadar glukosa puasa;
  • mengurangkan ketahanan insulin dan meningkatkan penggunaan glukosa dalam tisu. Metformin membantu kemasukan glukosa ke dalam sel, sehingga mengurangkan jumlah darah dan risiko komplikasi diabetes.
  • mengurangkan penyerapan glukosa di saluran gastrousus.

Jadual menunjukkan nama dagang metformin, metformin pelepasan berterusan dan ubat gabungan.

Contoh nama dagangDos yang ada
MetforminMetformax
Siofor
Avamina
Glukofag
Formetik
500/850/1000 mg
500/850/1000 mg
500/850/1000 mg
500/850/1000 mg
500/850/1000 mg
Metformin pelepasan berterusanMetformax SR
Glucophage XR
500 mg
500/750/1000 mg
Saxagliptin + metformin
Metformin + sitagliptin
Metformin + vildagliptin
Komboglyze
Janumet, Ristfor
Eucreas
850/1000 mg Metformin + Saxagliptin 2.5 mg + Metformin 1000 mg 50 mg Sitagliptin
850/1000 mg metformin + 50 mg vildagliptin

Untuk siapa metformin disyorkan??

Metformin disyorkan terutamanya sebagai ubat untuk pesakit diabetes jenis 2. Selain itu, ia meningkatkan metabolisme glukosa dan mempunyai kesan yang baik terhadap kadar kolesterol. Anda mesti berjumpa doktor dengan anda mengenai cara mengambil metformin dengan betul untuk diabetes jenis 2.

Sekiranya anda menghidap diabetes mellitus jenis 2, dan anda berlebihan berat badan / gemuk dan mempunyai bacaan kolesterol yang buruk, Metformin adalah ubat untuk anda..

Penggunaan Metformin pada pesakit dengan diabetes mellitus jenis 1

Baru-baru ini, terdapat lebih banyak bukti bahawa metformin juga bermanfaat dalam diabetes jenis 1. Sudah tentu, ubat itu digunakan bersama dengan insulin. Kini dipercayai bahawa ketahanan insulin tisu juga berlaku pada diabetes jenis 1, yang dapat dibantu oleh metformin..

Faedah menggunakan ubat ini termasuk:

  • pengurangan keperluan untuk insulin eksogen (diberikan melalui suntikan);
  • peningkatan kolesterol;
  • pengurangan berat.

Bila tidak menggunakan metformin?

Metformin tidak boleh digunakan jika:

  • Penyakit organ-organ penting (ini adalah gangguan fungsi buah pinggang, jantung, hati, otak, penyakit paru-paru);
  • ketagihan alkohol;
  • kehadiran komplikasi akut diabetes mellitus (dehidrasi, koma diabetes);
  • sehingga 48 jam selepas pemberian agen kontras secara intravena;
  • dalam tempoh selepas operasi;
  • sekiranya berlaku anemia, kekurangan vitamin B12 (risiko anemia).

Cara mengambil metformin?

Dos metformin ditentukan hanya oleh doktor yang menghadiri.

Ubat tersebut boleh diminum 1-3 kali sehari. Sebaiknya diminum bersama makanan, kerana dapat mengurangkan risiko kesan sampingan dari saluran gastrointestinal (mual, muntah, cirit-birit). Ubat pelepasan berterusan harus diminum sekali sehari pada waktu petang.

Tindakan ubat yang berkesan bermula selepas 2-3 minggu penggunaannya. Untuk rawatan yang berkesan, anda tidak boleh mengabaikan dos ubat harian. Tidak seperti insulin, metformin tidak berfungsi dengan segera. Maksudnya, kadar gula yang tinggi tidak dapat dikurangkan dalam beberapa minit..

jenis metformin

Metformin diambil sebagai tablet oral. Terdapat formulasi dengan jumlah bahan aktif yang berbeza-beza dari 500 hingga 1000 mg. Semua ubat hanya boleh didapati dengan preskripsi doktor.

Apa itu SR dan Metformin XR?

Sebagai tambahan kepada metformin konvensional, metformin juga tersedia sebagai formulasi pelepasan berterusan. Ubat semacam itu mempunyai nama atau singkatan SR XR - sebagai Metformax SR 500 atau komposisi yang mengandungi 500 mg metformin dengan pelepasan yang berpanjangan

Pengambilan pelepasan berterusan merangkumi risiko kesan sampingan gastrousus yang jauh lebih rendah.

Metformin bukan tanpa alasan diakui hari ini sebagai ubat pilihan pertama pada pesakit diabetes mellitus jenis 2, penggunaannya merangkumi beberapa aspek positif:

Mengurangkan kejadian komplikasi diabetes. Telah ditunjukkan bahawa metformin melambatkan mikro dan makroangiopati.

Mengurangkan risiko kematian yang berkaitan dengan diabetes sebanyak 42%, risiko serangan jantung menurun sebanyak 39% dan strok sebanyak 41%. Perlu diperhatikan bahawa kesan menguntungkan seperti itu tidak terlihat pada pesakit yang hanya menggunakan insulin atau sulfonylurea, walaupun gula darah terkawal sepenuhnya..

Tidak ada kesan sampingan hipoglikemia (yang mungkin berlaku dalam kes mengambil insulin atau sulfonylureas). Metformin tidak menyebabkan hipoglikemia, kerana tidak merangsang rembesan insulin pankreas.

Tidak ada kenaikan berat badan, dan dalam beberapa kes - walaupun dengan pengambilan berterusan, berat badan berlebihan menurun;

Boleh digunakan bersama ubat antidiabetik dan insulin lain;

Kejadian tindak balas buruk yang jarang berlaku;

Kesan positifnya dibuktikan dengan hasil ujian darah (menurunkan kadar trigliserida, menurunkan tahap kolesterol LDL "buruk", meningkatkan kolesterol HDL "baik").

kesan sampingan

Reaksi buruk yang paling biasa adalah gangguan gastrousus. Ini termasuk loya, sakit perut, cirit-birit, perut penuh / kembung. Sekiranya simptom-simptom ini sangat biasa, anda mesti berjumpa doktor kerana terdapat beberapa cara untuk merawatnya tanpa mengganggu rawatan metformin anda..

Ini termasuk pengurangan dos, beralih ke metformin dari pengeluar lain, atau menggunakan metformin pelepasan berterusan.

Perlu diingat bahawa kesan sampingan yang berlaku pada awal terapi sering dapat diselesaikan sendiri dan manfaat metformin biasanya mengatasi ketidakselesaan kecil ini..

Kesan sampingan yang kurang biasa termasuk anemia. Ini disebabkan oleh fakta bahawa penyerapan vitamin metformin B (termasuk vitamin B12, yang diperlukan untuk pembentukan sel darah merah - eritrosit) terganggu.

Walau bagaimanapun, walaupun kesan sampingan ini dapat ditangani dengan mudah - vitamin B12 diresepkan..

Satu-satunya kesan sampingan yang berbahaya adalah asidosis laktik, tetapi sangat jarang berlaku (dilihat 4.3 / 100,000 pesakit setiap tahun). Dalam kes ini, kepekatan asidosis laktik asid laktik melebihi nilai normal dan menyebabkan gejala penyakit. Kajian saintifik menunjukkan bahawa risiko komplikasi ini serupa dengan penggunaan ubat antidiabetik lain, dengan syarat tidak ada kontraindikasi terhadap penggunaan metformin.

Kami mempertimbangkan cara mengambil metformin dengan betul untuk diabetes jenis 2, namun, sangat penting setiap pesakit memerlukan konsultasi awal dengan doktor yang merawat.

Metformin

Kandungan:

Mellitus diabetes progresif memerlukan pesakit bukan sahaja diet khas dan terapi senaman. Terapi kompleks juga melibatkan pengambilan ubat-ubatan, yang dalam kebanyakan kes diresepkan kepada pesakit yang membiarkan diri mereka "kebebasan" dalam bentuk makan makanan dari senarai yang dilarang atau melanggar peraturan lain, dan merasa lebih teruk kerana ini.

Senarai tersebut terdiri daripada ubat hipoglikemik. Antaranya, Metformin menjadi perhatian khusus. Kebaikan dan keburukan ubat ini masih dikaji oleh pakar dari negara lain. Mari berkenalan dengan ciri dan nuansa penerimaannya.

Mekanisme tindakan

Apa-apa ubat yang ditetapkan untuk diabetes mellitus mempunyai sejumlah batasan, kontraindikasi dan kesan sampingan. Oleh itu, adalah penting untuk mengambil Metformin dengan berhati-hati, dengan betul mengikut arahan doktor.

Fakta menarik. Sekiranya mungkin untuk mengawal penyakit tanpa menggunakan pelbagai ubat, maka yang terbaik adalah menunda saat beralih ke pil sebanyak mungkin..

Ia tergolong dalam kategori agen hipoglikemik dari kelas biguanide, yang mampu mengurangkan tahap gula dalam aliran darah. Pada dasarnya, tindakan itu disebabkan oleh beberapa perkara:

  • Kesan langsung terhadap ketahanan insulin. Kesan yang ketara dapat dilihat segera setelah mengambil pil. Apa kaitannya? Komponen ubat meningkatkan kepekaan sel terhadap insulin beberapa kali. Penggunaan dan penyerapan glukosa juga meningkat dengan ketara. Pada beberapa pesakit diabetes, peningkatan penggunaan komponen ini juga terjadi (sekitar 50%).
  • Apabila ubat diambil secara lisan atau dengan pengambilan air, ia diserap dan diserap oleh saluran gastrointestinal - penyerapan berlaku. Penyerapan bersama dari usus melambatkan sedikit. Ini bermakna bahawa tidak ada lonjakan gula secara tiba-tiba selepas makan seterusnya. Penting untuk mempertimbangkan kesan ini bagi pesakit yang menjalani terapi insulin dan pada masa yang sama mengambil ubat tersebut. Dengan pengenalan peningkatan dos (tidak disediakan untuk kasus tertentu), ada kemungkinan hipoglikemia, yang kemudian berubah menjadi koma hipoglikemik.
  • Melambatkan glukoneogenesis di hati atau proses metabolik penggantian glukosa, yang diperoleh oleh tubuh dari pelbagai sumber tenaga yang tidak mengandungi sebatian karbohidrat, berlaku dengan latar belakang puasa lain atau peningkatan aktiviti fizikal. Dalam kes ini, gula diperoleh lebih perlahan dari asid laktik..
  • Selera makan berkurang. Atas sebab ini, Metformin sering diresepkan kepada pesakit gemuk untuk penurunan berat badan selanjutnya. Dalam kes ini, untuk mendapatkan kesan yang sesuai, ubat tersebut harus diambil dalam masa enam bulan, digabungkan dengan aktiviti fizikal, misalnya, Latihan pam.
  • Mengurangkan kadar kolesterol darah. Oleh kerana kesan ini, tahap trigliserida, lipoprotein berketumpatan rendah, menurun dengan ketara. Mengurangkan dislipedymia.
  • Penindasan proses peroksidasi lipid. Dalam hal percepatannya, peningkatan pertumbuhan molekul radikal bebas diprovokasi, yang pasti membawa kepada onkologi.

Peraturan kemasukan

Sebagai tambahan kepada cadangan doktor, ada arahan standard untuk penggunaan ubat Metformin.

  • Ini menunjukkan dos awal (tindakan berpanjangan), yang dalam keadaan apa pun tidak boleh melebihi jumlah harian 500 hingga 850 mg.
  • Kaunter penerimaan tetamu dilakukan semasa makan yang paling padat, selalunya sarapan pagi (jika orang tersebut menjalani diet yang betul).
  • Beberapa ketika selepas permulaan pengambilan, dosnya dikaji semula. Bergantung pada keadaan pesakit, ia boleh ditingkatkan menjadi 2500 mg sehari (ini adalah maksimum). Ini berlaku secara beransur-ansur, dengan menambahkan 1 tablet setiap minggu.
  • Rejimen rawatan standard purata ialah 800 hingga 1000 mg sehari. Sebaiknya bahagikan jumlah ini kepada beberapa makanan..
  • Tablet diambil semasa atau selepas makan. Anda tidak perlu mengunyah apa-apa. Cuci sahaja dengan air.

Selepas pengingesan, bahan aktif secara biologi diserap oleh saluran gastrousus. Ia mula bertindak dalam 2.5 jam, dan setelah 9-12 jam ia diekskresikan melalui buah pinggang. Dalam beberapa kes, Metformin dapat berkumpul di tisu otot, hati.

Fakta menarik. Sekiranya, sebagai hasil format rawatan ini, tidak ada kesan atau minimum, terapi kombinasi ditetapkan.

Kesan sampingan

Semasa mengambil ubat penurun gula, kesan sampingan berikut adalah mungkin:

  • Penurunan gula darah atau hipoglikemia yang teruk - berlaku akibat penggunaan tablet secara serentak dan mengambil minuman beralkohol (ini juga membantu mengurangkan jumlah glukosa).
  • Dalam 10% kes, masalah dengan saluran gastrousus adalah mungkin: loya, muntah, sakit perut, cirit-birit, perut kembung. Dalam kes ini, doktor mengesyorkan mengambil ubat dengan ketat dengan makanan untuk mengurangkan kesan menjengkelkan pada pencernaan. Sekiranya, semasa pengambilan, gangguan akut berlaku, anda harus segera menghentikan terapi..
  • 5% pesakit kekurangan vitamin B12. Risiko kejadiannya meningkat dengan penggunaan pil yang berpanjangan, selama 10-12 tahun. Selain itu, disyorkan untuk minum sebilangan vitamin untuk mengelakkan kandungan zat yang tidak mencukupi..
  • Perubahan rasa.
  • Dengan terapi berpanjangan atau kombinasi ubat dengan alkohol dalam jumlah yang banyak, tahap asid laktik meningkat dengan ketara - asidosis laktik.

Kontraindikasi

Dilarang sama sekali mengambil Metformin dalam kes berikut:

  • Kekurangan insulin mutlak. Ini merujuk kepada diabetes mellitus jenis 1, ketoasidosis diabetes, atau koma diabetes.
  • Emfisema yang disyaki. Dalam kes ini, kemungkinan terkena asidosis laktik meningkat beberapa kali..
  • Penyakit buah pinggang yang serius.
  • Kerosakan ginjal dan hepatik.
  • Sebelum operasi yang melibatkan pentadbiran anestesia atau anestesia. Kaunter penerimaan tetamu harus dihentikan 1-2 hari sebelum permulaan acara yang dijadualkan. Jika tidak, asidosis darah adalah mungkin.
  • Jangkitan badan yang teruk.
  • Ketagihan alkohol.
  • Kegagalan jantung yang tidak stabil, infark miokard, dll..

Metformin semasa kehamilan

Mengambil tablet semasa kehamilan bukanlah satu lagi kontraindikasi mutlak. Diabetes kehamilan yang tidak diberi pampasan jauh lebih berbahaya bagi bayi yang belum lahir. Dalam kes ini, insulin disediakan. Mengapa begitu? Masalahnya adalah bahawa terdapat kajian yang sangat bertentangan mengenai kesan ubat pada tubuh semasa kehamilan:

  • Satu kajian di Amerika mendapati Metformin selamat untuk wanita hamil. Pesakit yang mengambilnya lebih banyak berat badan secara perlahan berbanding pesakit yang menjalani terapi insulin. Juga diperhatikan bahawa bayi yang dilahirkan akibatnya mempunyai lemak viseral yang kurang berbahaya..
  • Semasa percubaan pada haiwan, tidak ada kesan negatif ubat pada ibu dan janin..
  • Walaupun terdapat banyak tindak balas positif mengenai pengambilan ubat itu semasa kehamilan, penggunaannya untuk tujuan terapi dilarang di Jerman dan sejumlah negara lain. Terdapat pendapat yang bertentangan bahawa ubat tersebut masih memberi kesan negatif terhadap kesihatan bayi yang belum lahir..

Sekiranya tidak ada sekatan yang ketat selama tempoh kehamilan, maka pada masa menyusui, anda harus menolak sepenuhnya minum pil. Bahan aktif masuk ke dalam susu ibu dan memberi kesan serius kepada bayi..

Analog

Metformin tidak selalu sesuai untuk rawatan diabetes mellitus. Dalam beberapa kes, ia digantikan oleh analog berikut dengan bahan aktif yang sama:

Sifat dana yang tersenarai sangat serupa, tetapi anda harus berhati-hati semasa membeli. Tidak perlu mengindahkan nasihat ahli farmasi di farmasi. Ganti ubat penting hanya dengan bantuan doktor.

Hanya sebagai hasil pemeriksaan penuh, pakar dapat memberikan jawapan mengenai pilihan komposisi yang paling sesuai untuk memerangi diabetes.

Bagaimana metformin berfungsi pada tubuh manusia? Kesan sampingan dan kontraindikasi

Artikel ini membincangkan mekanisme tindakan metformin, ubat hipoglikemik oral yang terkenal yang diresepkan untuk rawatan diabetes mellitus jenis 2, serta orang yang berlebihan berat badan dan gemuk. Metformin mencegah perkembangan penyakit kardiovaskular dan komplikasi diabetes, membantu tubuh untuk meningkatkan kepekaan insulin.

Walaupun popularitinya, kesan metformin pada tubuh manusia tidak difahami sepenuhnya. Metformin juga disebut "terlaris, tidak dibaca hingga akhir." Hingga hari ini, pelbagai kajian sedang dijalankan secara aktif dan para saintis menemui aspek baru ubat ini, yang menunjukkan sifat dan kesan sampingan tambahannya.

Telah diketahui bahawa Pertubuhan Kesihatan Sedunia telah mengiktiraf metformin sebagai salah satu ubat yang paling berkesan dan selamat yang digunakan dalam sistem penjagaan kesihatan..

Sebaliknya, walaupun metformin ditemui pada tahun 1922, hanya pada tahun 1995 ia mula digunakan di Amerika Syarikat. Dan di Jerman, metformin masih bukan ubat preskripsi dan doktor Jerman tidak menetapkannya..

Mekanisme tindakan metformin

Metformin mengaktifkan pembebasan enzim hepatik protein kinase yang diaktifkan AMP (AMPK), yang bertanggungjawab untuk metabolisme glukosa dan lemak. Pengaktifan AMPK diperlukan untuk kesan penghambatan metformin terhadap glukoneogenesis di hati.

Selain menekan proses glukoneogenesis di hati, metformin meningkatkan kepekaan tisu terhadap insulin, meningkatkan pengambilan glukosa periferal, meningkatkan pengoksidaan asid lemak, sementara menurunkan penyerapan glukosa dari saluran gastrointestinal.

Dalam istilah yang lebih sederhana, setelah makanan yang tinggi karbohidrat masuk ke dalam tubuh, insulin pankreas mula dirembeskan untuk menjaga kadar gula darah dalam batas normal. Karbohidrat dalam makanan dicerna dalam usus dan diubah menjadi glukosa, yang dilepaskan ke aliran darah. Dengan bantuan insulin, ia dihantar ke sel dan tersedia untuk tenaga..

Hati dan otot mempunyai kemampuan untuk menyimpan glukosa berlebihan dan juga dengan mudah melepaskannya ke dalam aliran darah apabila diperlukan (misalnya, semasa hipoglikemia, semasa bersenam). Di samping itu, hati dapat menyimpan glukosa dari nutrien lain seperti lemak dan asid amino (blok protein).

Kesan metformin yang paling penting adalah penghambatan (penekanan) pengeluaran glukosa oleh hati, yang merupakan ciri diabetes mellitus jenis 2..

Kesan lain dari ubat tersebut adalah kelewatan dalam penyerapan glukosa dalam usus, yang membolehkan anda mendapatkan kadar glukosa darah yang lebih rendah setelah makan (gula darah pasca-prandial), serta meningkatkan kepekaan sel terhadap insulin (sel sasaran mulai bertindak balas dengan lebih cepat terhadap insulin, yang mana dilepaskan semasa glukosa diserap).

Ucapan Dr. R. Bernstein mengenai metformin: "Mengambil metformin mempunyai beberapa sifat positif tambahan - ia dapat mengurangkan kejadian barah dan menekan ghrelin hormon kelaparan, sehingga mengurangi kecenderungan untuk makan berlebihan. Namun, berdasarkan pengalaman saya, tidak semua analog metformin sama berkesan. Saya selalu memberi resep Glucophage, walaupun harganya lebih mahal daripada yang sejenisnya ”(Diabetes Soluton, edisi ke-4, hlm.249).

Seberapa cepat metformin berfungsi?

Selepas pemberian oral, tablet metformin diserap di saluran gastrousus. Tindakan bahan aktif bermula 2.5 jam selepas pengingesan dan diekskresikan oleh buah pinggang selepas 9-12 jam. Metformin dapat berkumpul di hati, ginjal, dan tisu otot.

Dos

Pada permulaan terapi, metformin biasanya diresepkan dua hingga tiga kali sehari sebelum atau selepas makan, 500-850 mg. Selepas kursus 10-15 hari, keberkesanan tindakannya pada tahap gula darah dinilai dan, jika perlu, dos ubat meningkat di bawah pengawasan doktor. Dos metformin dapat ditingkatkan menjadi 3000 mg. sehari, dibahagikan kepada 3 dos bersamaan.

Sekiranya tahap gula darah tidak menurun menjadi normal, maka persoalan untuk menetapkan terapi kombinasi dipertimbangkan. Persediaan metformin gabungan boleh didapati di pasaran Rusia dan Ukraine, dan merangkumi: Pioglitazone, Vildagliptin, Sitagliptin, Saxagliptin dan Glibenclamide. Anda juga boleh menetapkan rawatan gabungan dengan insulin.

Metformin pelepasan berterusan dan analognya

Untuk menyingkirkan gangguan gastrointestinal dan meningkatkan kualiti hidup pesakit, metformin jangka panjang dikembangkan di Perancis. Glucophage Long adalah ubat dengan penyerapan perlahan bahan aktif, yang boleh diminum hanya sekali sehari. Prosedur ini mencegah munculnya puncak kepekatan metformin dalam darah, mempunyai kesan yang baik terhadap toleransi metformin dan mengurangkan berlakunya masalah pencernaan..

Penyerapan metformin pelepasan berpanjangan berlaku di saluran pencernaan atas. Para saintis telah mengembangkan sistem penyebaran gel GelShield ("gel dalam gel"), yang membantu metformin melepaskan secara beransur-ansur dan sama rata dari bentuk tablet..

Analog metformin

Ubat asli adalah French Glucophage. Terdapat banyak analog (generik) metformin. Ini termasuk ubat-ubatan Rusia Glyformin, Novoformin, Formetin dan Metformin-Richter, Metfogamma Jerman dan Siofor, Croin Formin pliva, Argentina Bagomet, Israel Metformin-Teva, Slovak Metformin Zentiva.

Analog metformin bertindak panjang dan kosnya

Kesan sampingan metformin

  • Selalunya (dalam lebih daripada 10% kes) masalah dengan saluran gastrointestinal berlaku (muntah, mual, cirit-birit, kembung, sakit perut). Dalam kes sedemikian, metformin harus diambil bersama makanan untuk mengurangkan kerengsaan saluran pencernaan. Untuk gangguan gastrousus akut, metformin harus dihentikan.
  • Penurunan gula darah yang teruk (hipoglikemia) boleh berlaku selepas pengambilan alkohol yang berlebihan semasa terapi metformin (alkohol itu sendiri menurunkan gula darah).
  • Kekurangan vitamin B12 berlaku pada kira-kira 5% daripada semua orang yang menggunakan metformin, iaitu kira-kira dua kali ganda daripada norma. Risiko kekurangan vitamin B12 meningkat dengan penggunaan ubat jangka panjang - pada 30% pesakit yang menggunakan metformin selama 10-12 tahun, terdapat beberapa tahap kekurangan vitamin ini. Oleh itu, pengambilan vitamin B12 tambahan adalah disyorkan..
  • Perubahan rasa.
  • Dengan penggunaan jangka panjang, dan juga semasa mengambil ubat bersamaan dengan dos alkohol yang besar, mungkin terdapat kadar asid laktik yang tinggi dalam darah (asidosis laktik).

Asidosis laktik dan metformin

Asidosis laktik (laktasidemia, koma asid laktik, asidosis laktik, asidosis laktik) adalah penyakit yang jarang berlaku, tetapi sangat berbahaya, yang sering membawa maut. Pengasidan badan dengan asid laktik berlaku, mekanisme penggunaan laktat oleh hati dan otot disekat. Separuh daripada kes asidosis laktik yang teruk berlaku pada pesakit diabetes jenis 2.

Risiko asidosis laktik meningkat apabila metformin digabungkan dengan sejumlah besar alkohol. Itulah sebabnya pengambilan metformin dikontraindikasikan pada pesakit dengan alkoholisme..

Pesakit yang mengambil metformin atau analognya dibenarkan untuk tidak kerap minum alkohol secara sederhana dengan makanan yang mengandungi karbohidrat.

Pesakit dengan fungsi hati dan ginjal yang terganggu berisiko mengalami asidosis laktik. Terdapat juga risiko penyakit di mana terdapat hipoksia tisu (kegagalan jantung, emboli paru, serangan jantung, keadaan kejutan).

Kontraindikasi

Mengambil metformin dikontraindikasikan dalam kes berikut:

  • Dengan kekurangan insulin mutlak - dengan diabetes mellitus jenis 1, ketoasidosis diabetes atau koma diabetes, pengambilan metformin sama sekali tidak dapat diterima (dikontraindikasikan).
  • Untuk penyakit buah pinggang yang teruk (nefritis akut, nefrosklerosis) dan kegagalan buah pinggang.
  • Dengan kegagalan hati.
  • Dengan alkoholisme, kerana alkohol menimbulkan pengasidan badan dengan asid laktik, oleh itu terdapat risiko asidosis laktik.
  • Dengan kegagalan jantung yang tidak stabil, infark miokard, jantung (kejutan kardiogenik).
  • Dengan jangkitan badan yang teruk.
  • Sekiranya pesakit disyaki mengalami emfisema, risiko asidosis laktik meningkat.
  • Sebelum operasi di mana anestesia atau anestesia dirancang, sebelum pemeriksaan perubatan dengan pemberian agen kontras intravaskular melalui darah, metformin harus dihentikan 24-48 jam sebelum permulaan acara rawatan kerana risiko asidosis darah.

Bagaimana metformin berfungsi pada hati dan buah pinggang?

Metformin boleh memberi kesan sampingan pada hati dan ginjal, jadi dilarang membawanya ke pesakit dengan penyakit kronik (dengan kegagalan buah pinggang kronik, hepatitis, sirosis, dll.).

Metformin harus dielakkan pada pesakit dengan sirosis hati. tindakan ubat itu berlaku secara langsung di hati dan boleh menyebabkan perubahan di dalamnya atau membawa kepada hipoglikemia yang teruk, menyekat sintesis glukoneogenesis. Pembentukan hati berlemak adalah mungkin.

Walau bagaimanapun, dalam beberapa kes, metformin mempunyai kesan yang baik terhadap penyakit hati, jadi keadaan hati semasa mengambil ubat ini harus dipantau dengan teliti..

Pada hepatitis kronik, metformin harus dihentikan. penyakit hati boleh menjadi lebih teruk. Dalam hal ini, disarankan untuk menggunakan terapi insulin, kerana insulin masuk terus ke aliran darah, melewati hati, atau menetapkan rawatan dengan ubat sulfonylurea.

Tiada kesan sampingan metformin pada hati yang sihat.

Anda boleh membaca lebih lanjut di laman web kami mengenai pengambilan metformin untuk penyakit buah pinggang.

Bagaimana Metformin Berfungsi pada Wanita Hamil dengan Diabetes Gestational?

Meresepkan metformin kepada wanita hamil bukanlah kontraindikasi mutlak; diabetes kehamilan yang tidak diberi pampasan jauh lebih berbahaya bagi bayi. Walau bagaimanapun, insulin lebih kerap diresepkan untuk merawat diabetes kehamilan. Ini dijelaskan oleh hasil penyelidikan yang bertentangan mengenai kesan metformin pada pesakit hamil..

Satu kajian dari Amerika Syarikat menunjukkan bahawa metformin selamat semasa kehamilan. Wanita dengan diabetes kehamilan yang mengambil metformin mempunyai kenaikan berat badan yang lebih rendah semasa kehamilan daripada wanita yang menggunakan insulin. Kanak-kanak yang dilahirkan oleh wanita yang menerima metformin mempunyai pertambahan lemak viseral yang kurang, menjadikan mereka kurang rentan terhadap ketahanan insulin di kemudian hari.

Dalam eksperimen haiwan, tiada kesan buruk metformin terhadap perkembangan janin intrauterin.

Walaupun begitu, di beberapa negara, metformin tidak digalakkan untuk wanita hamil. Sebagai contoh, di Jerman secara rasmi dilarang memberi ubat ini semasa kehamilan dan diabetes kehamilan, dan pesakit yang ingin mengambilnya mengambil semua risiko dan menanggungnya sendiri. Menurut doktor Jerman, metformin boleh memberi kesan berbahaya pada janin dan membentuk kecenderungannya terhadap ketahanan insulin.

Semasa menyusu, anda harus menolak metformin, kerana ia masuk ke dalam susu ibu. Rawatan metformin semasa menyusu harus dihentikan.

Bagaimana metformin berfungsi pada ovari?

Metformin paling sering digunakan untuk merawat diabetes jenis 2, tetapi juga diresepkan untuk sindrom ovarium polikistik (PCOS) kerana hubungan antara keadaan ini. sindrom ovarium polikistik sering dikaitkan dengan ketahanan insulin.

Kajian klinikal yang diselesaikan pada tahun 2006-2007 menyimpulkan bahawa metformin tidak lebih baik daripada plasebo untuk penyakit ovarium polikistik, dan metformin plus clomiphene tidak lebih baik daripada clomiphene sahaja.

Di UK, menetapkan metformin sebagai rawatan lini pertama untuk PCOS tidak digalakkan. Sebagai cadangan, perlantikan clomiphene ditunjukkan dan perlunya perubahan gaya hidup, tanpa mengira terapi ubat ditekankan..

Mengambil metformin untuk kemandulan wanita

Sejumlah kajian klinikal menunjukkan keberkesanan metformin dalam kemandulan, setanding dengan clomiphene. Metformin harus digunakan sebagai ubat barisan kedua jika rawatan dengan clomiphene terbukti tidak berkesan.

Kajian lain mengesyorkan menetapkan metformin tanpa syarat sebagai pilihan rawatan utama kerana ia mempunyai kesan yang baik bukan hanya pada anovulasi, tetapi juga terhadap ketahanan insulin, hirsutisme, dan kegemukan, yang biasa terjadi pada PCOS..

Prediabetes dan metformin

Metformin mungkin diresepkan untuk prediabetes (orang yang berisiko terkena diabetes jenis 2), yang menurunkan peluang mereka untuk menghidap penyakit ini, walaupun senaman yang kuat dan diet terhad karbohidrat lebih disukai untuk tujuan ini..

Di Amerika Syarikat, satu kajian dilakukan yang mana satu kumpulan subjek diberi metformin, sementara yang lain mengikuti sukan dan mengikuti diet. Akibatnya, pada kelompok gaya hidup sehat, kejadian diabetes mellitus adalah 31% lebih rendah daripada pada penderita diabetes pra-diabetes yang menggunakan metformin..

Inilah yang mereka tulis mengenai prediabetes dan metformin dalam satu tinjauan ilmiah yang diterbitkan di PubMed, pangkalan data berbahasa Inggeris untuk penerbitan perubatan dan biologi (PMC4498279):

"Orang dengan gula darah tinggi, yang tidak menderita diabetes, berisiko terkena diabetes jenis 2 klinikal, yang disebut" pra-diabetes. " glukosa plasma disumbangkan 2 jam selepas ujian toleransi glukosa oral dengan 75 gram gula (toleransi glukosa terganggu). Di Amerika Syarikat, bahkan tahap batas atas hemoglobin glikasi (HbA1c) dianggap sebagai prediabetes.
Individu dengan prediabetes mempunyai peningkatan risiko kerosakan mikrovaskular dan perkembangan komplikasi makrovaskular serupa dengan komplikasi diabetes jangka panjang. Menghentikan atau membalikkan perkembangan penurunan sensitiviti insulin dan pemusnahan sel β adalah kunci untuk mencapai pencegahan diabetes jenis 2.

Banyak langkah-langkah penurunan berat badan telah dikembangkan: rawatan farmakologi (metformin, thiazolidinediones, acarbose, suntikan insulin basal dan ubat penurunan berat badan), dan pembedahan bariatric. Langkah-langkah ini bertujuan untuk mengurangkan risiko terkena diabetes mellitus jenis 2 pada penderita prediabetes, walaupun hasil positif tidak selalu dicapai.

Metformin meningkatkan tindakan insulin di hati dan otot rangka dan terbukti dapat menunda atau mencegah timbulnya diabetes dalam pelbagai percubaan rawak yang besar dan dirancang dengan baik.,

termasuk dalam program pencegahan diabetes. Dekad penggunaan klinikal telah menunjukkan bahawa metformin secara amnya dapat diterima dan selamat. ".

Bolehkah Metformin Slimming digunakan? Hasil kajian

Menurut penyelidikan, metformin dapat membantu beberapa orang menurunkan berat badan. Walau bagaimanapun, masih belum jelas bagaimana metformin membawa kepada penurunan berat badan..

Satu teori ialah metformin mengurangkan selera makan, yang menyebabkan penurunan berat badan. Walaupun metformin dapat membantu menurunkan berat badan, ubat ini tidak dimaksudkan secara langsung untuk tujuan ini..

Menurut kajian jangka panjang secara rawak (lihat: PubMed, PMCID: PMC3308305), penurunan berat badan dari penggunaan metformin cenderung berlaku secara beransur-ansur, selama satu hingga dua tahun. Jumlah pound yang hilang juga berbeza dari orang ke orang dan dikaitkan dengan banyak faktor lain - dengan pembentukan badan, dengan jumlah kalori yang dimakan setiap hari, dengan gaya hidup. Menurut hasil kajian, subjek, rata-rata, kehilangan 1.8 hingga 3.1 kg setelah dua atau lebih tahun mengambil metformin. Jika dibandingkan dengan kaedah lain untuk menurunkan berat badan (diet rendah karbohidrat, aktiviti fizikal yang tinggi, berpuasa), maka ini lebih daripada hasil sederhana..

Mengambil ubat tanpa berfikir tanpa mengikuti aspek lain dari gaya hidup sihat tidak menyebabkan penurunan berat badan. Orang yang mengikuti diet dan rutin senaman yang sihat cenderung menurunkan berat badan lebih banyak semasa mengambil metformin. Ini kerana metformin meningkatkan kadar di mana anda membakar kalori semasa bersenam. Sekiranya anda tidak bersenam, anda mungkin tidak akan mendapat faedah ini..

Selain itu, penurunan berat badan akan berterusan sepanjang anda mengambil ubat. Ini bermakna bahawa jika anda berhenti mengambil metformin, ada banyak peluang untuk kembali ke berat badan asal. Dan walaupun anda masih mengambil ubat, anda mungkin mula menurunkan berat badan secara perlahan. Dengan kata lain, metformin bukanlah "pil ajaib" untuk menurunkan berat badan, bertentangan dengan harapan beberapa orang. Baca lebih lanjut mengenai ini dalam bahan kami: Penggunaan metformin untuk penurunan berat badan: ulasan, kajian, arahan

Adakah metformin diresepkan untuk kanak-kanak?

Penerimaan metformin pada kanak-kanak dan remaja berusia lebih dari sepuluh tahun dibenarkan - ini telah disahkan oleh pelbagai kajian klinikal. Mereka tidak mengenal pasti kesan sampingan perkembangan tertentu, tetapi rawatan harus diawasi.

kesimpulan

  • Metformin mengurangkan pengeluaran glukosa di hati (glukoneogenesis) dan meningkatkan kepekaan tisu badan terhadap insulin.
  • Walaupun penjualan ubat yang tinggi di dunia, mekanisme tindakannya tidak sepenuhnya difahami, dan banyak kajian saling bertentangan..
  • Mengambil metformin menyebabkan masalah usus pada lebih daripada 10% kes. Untuk mengatasi masalah ini, metformin bertindak panjang dikembangkan (yang asli adalah Glucophage Long), yang memperlambat penyerapan bahan aktif dan menjadikan kesannya pada perut lebih lembut..
  • Metformin tidak boleh diambil untuk penyakit hati yang teruk (hepatitis kronik, sirosis) dan penyakit buah pinggang (kegagalan buah pinggang kronik, nefritis akut).
  • Dalam kombinasi dengan alkohol, metformin boleh menyebabkan penyakit mematikan asidosis laktik, oleh itu dilarang keras mengambil alkohol dan ketika minum alkohol dalam dos yang besar.
  • Penggunaan metformin jangka panjang menyebabkan kekurangan vitamin B12, oleh itu disarankan untuk mengambil suplemen vitamin ini sebagai tambahan.
  • Mengambil metformin tidak digalakkan pada kehamilan dan diabetes kehamilan, serta semasa menyusu. ia masuk ke dalam susu.
  • Metformin bukan "pil ajaib" untuk menurunkan berat badan. Lebih baik menurunkan berat badan dengan mengikuti diet yang sihat (termasuk menyekat karbohidrat) bersama dengan aktiviti fizikal.

Sumber:

  1. Petunina N.A., Kuzina I.A. Analog metformin yang bertindak panjang // Doktor yang menghadiri. 2012. No.3.
  2. Adakah metformin menyebabkan asidosis laktik? / Kajian Sistematik Cochrane: Asas // Berita Perubatan dan Farmasi. 2011. No. 11-12.
  3. Keselamatan, Tolerabilitas, dan Penurunan Berat Badan Jangka Panjang yang Berkaitan dengan Metformin dalam Kajian Hasil Program Pencegahan Diabetes // Penjagaan Diabetes. 2012 Apr; 35 (4): 731-737. PMCID: PMC3308305.